Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Влияние вязкости ГПМЦ и % содержания ГПЦ как параметра FRC на высвобождение высокорастворимого лекарственного средства из таблеток с гидрофильной матрицей

Химанкар Байшья, Чжоу Янсин, Ваншэнминь и Линь Шао Хуэй

Влияние вязкости ГПМЦ и % содержания ГПЦ как параметра FRC на высвобождение высокорастворимого лекарственного средства из таблеток с гидрофильной матрицей

Абстрактный

Модифицированные лекарственные формы с пролонгированным высвобождением ниацина были приготовлены с использованием гипромеллозы в качестве полимера, контролирующего скорость. Предыдущие исследования показали, что вязкость гипромеллозы, содержание гидроксипропоксила (%HP) и размер частиц являются важными материальными характеристиками, которые могут влиять на производительность таблеток с матрицей ER в зависимости от растворимости препарата и формул. Целью данного исследования было дальнейшее изучение влияния критических материальных характеристик (CMA) гипромеллозы на гранулярные параметры, а именно, индекс сжимаемости и распределение размеров частиц, а также профили высвобождения препарата in vitro из гидрофильных матричных таблеток с пролонгированным высвобождением (ER), содержащих ниацин в качестве растворимого модельного препарата. Образцы качества по проектированию (QbD) гипромеллозы K15M и гипромеллозы K100M использовались в качестве полимера, контролирующего скорость, на различных уровнях, и исследовалось влияние на производительность матриц ER. Для оценки использовался 22-факторный дизайн. Оцененные образцы QbD HPMC K15M и K100M значительно различаются по вязкости и % HPC в пределах диапазона спецификаций поставщика. Однако не было выявлено существенных различий в параметрах гранул и профиле высвобождения лекарственного средства. Можно сделать вывод, что вариации вязкости и % HPC от партии к партии для одной и той же марки HPMC не оказали существенного влияния на критические качественные характеристики продукта. Следовательно, не требовалось постулировать пределы спецификации для вязкости и % HPC на этапе разработки. Однако этот вывод нельзя обобщить, поскольку он различен для разных составов таблеток.