Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Физико-химическая характеристика и улучшение растворения in vitro комплекса бикалутамид-Hp-β-Cd

Бриджеш Кантилал Вания, Шреник К. Шах, Дхавал Дж. Патель и Хирен Н. Хатри

Абстрактный:

Комплекс включения использовался как эффективный метод для улучшения свойств растворения и биодоступности плохо растворимых в воде лекарственных средств. Целью настоящего исследования было улучшение скорости растворения плохо растворимого лекарственного средства, бикалутамида (BIC), путем комплексообразования включения циклодекстрина. Профиль фазовой растворимости бикалутамида с гидроксипропил-β-циклодекстрином (HP-β-CD) был классифицирован как An-тип. Константа устойчивости с молярным соотношением 1:2 была рассчитана по диаграмме фазовой растворимости. Значения свободной энергии Гиббса (ΔGtr) были отрицательными, что указывает на спонтанный характер растворения BIC. Твердые комплексы включения были приготовлены при соотношении лекарственное средство/носитель 1:1,5, 1:2 путем физического смешивания, метода замешивания и методов испарения растворителя. Оптимизированный комплекс был охарактеризован с помощью ИК-Фурье и дифференциальной сканирующей калориметрии. Можно сделать вывод о стабильности BIC и отсутствии хорошо определенного взаимодействия лекарственное средство-полимер. Комплекс включения, приготовленный методом замешивания, показал наибольшее улучшение смачиваемости и скорости растворения по сравнению с чистым BIC и физической смесью. Таблетки, приготовленные с использованием оптимизированного соотношения с HP-β-CD, показали значительное улучшение профиля высвобождения BIC по сравнению с продаваемыми таблетками (CALUT).