Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Микросферы метопролола сукцината: влияние пектинов, полученных из кожуры лимона (Citrus limon) и апельсина (Citrus sinensis), в качестве полимеров с контролируемым высвобождением

Окунлола А. и Омосовоне МА.

Характеристики высвобождения лекарственных средств из микросфер могут зависеть от типа материала покрытия, используемого в рецептуре. Кожура цитрусовых, лимона ( Citrus limon ) и апельсина ( Citrus sinensis ) семейства рутовых, является источником пектинов, и они были оценены как полимеры с замедленным высвобождением в рецептуре микросфер метопролола сукцината (МС), антигипертензивного средства. Пектины лимона и апельсина были охарактеризованы с помощью морфологии, анализа Фурье-преобразования инфракрасного спектра (FTIR), качественных и количественных тестов. Микросферы метопролола сукцината были приготовлены путем ионного гелеобразования с использованием каждого пектина, смешанного с альгинатом натрия. Микросферы были охарактеризованы с помощью сканирующего электронного микроскопа (СЭМ), анализа FTIR, захвата лекарственного средства и количества лекарственного средства, высвобождаемого за 12 часов (Q12). 23-факторный полный дизайн был применен для оценки индивидуальных и интерактивных эффектов трех переменных: X1, соотношение пектин:альгинат, X2, соотношение полимер:лекарственное средство, и X3, тип пектина в полимерной смеси на размер, набухание, захват лекарственного средства и Q12. Выход пектина из апельсина и лимона составил 16,40 и 18,24% соответственно с содержанием метокси 4,30 и 5,20%. Были получены сферические микросферы с захватом лекарственного средства от 57,71 ± 8,96 до 90,72 ± 9,21% и Q12 от 7,40 до 12,50%. Спектры FTIR показали, что между метопрололом и полимерами не было никаких взаимодействий. Время набухания, захвата и растворения увеличивалось с увеличением содержания пектина. Фактор X2 оказал наибольшее влияние на свойства микросфер, в то время как интерактивные эффекты X2X3 оказали наибольшее влияние. Оптимизация проанализированных ответов показала, что пиковые условия для получения желаемых максимальных свойств были при использовании апельсинового пектина при соотношении пектина: альгината и полимера: лекарственного средства 2:1. Лимонный и апельсиновый пектины показали потенциал как более дешевые альтернативные полимеры для поддержания высвобождения метопролола сукцината из микросфер.