Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Наночастицы PLGA, конъюгированные с фолиевой кислотой, содержащие индийский прополис: разработка рецептуры, характеристика, противораковые исследования in vitro и in vivo

Харшад С. Капаре, Сатьянараянан Л., Арулможи и Махадик К.Р.

Прополис, натуральный продукт пчелиного улья, хорошо зарекомендовал себя в качестве противоракового средства благодаря различным полифенолам и флавоноидам, входящим в его состав. Противораковая эффективность прополиса ограничена из-за его плохой растворимости в воде и биодоступности. Настоящее исследование посвящено разработке и созданию этанольного экстракта индийского прополиса (EEIP), нагруженного фолиевой кислотой. Конъюгированные поли (D,L-лактид-ко-гликолид) наночастицы (обозначаемые как ELFPN) были исследованы для достижения улучшенной растворимости, длительного высвобождения лекарственного средства и изучения синергетической противораковой эффективности. Разработка, характеристика и оптимизация рецептуры были выполнены с помощью подхода к разработке эксперимента. . Исследование цитотоксичности in vitro и in vivo было проведено для оптимизированной рецептуры. Разработанный ELFPN показал размер частиц и эффективность инкапсуляции 178 ± 5 - 205 ± 5 нм и 73,16 ± 1,89 - 76,37 ± 1,89 соответственно. Оптимизированная формула показала устойчивое высвобождение лекарственного средства в течение 48 ч без признаков токсичности для крови. Более того, концентрация лекарственного средства, необходимая для ингибирования роста 50 % клеток в течение рассчитанного периода времени (GI50), была снижена на 43,34 % для ELFPN по сравнению с EEIP в клетках рака молочной железы человека MCF-7, что указывает на нацеливание с синергетическим эффектом ELFPN. Улучшенный противораковый эффект был отражен в модели асцитной лимфомы Дальтона in vivo за счет снижения количества опухолевых клеток. Разработанный ELFPN показал улучшенный цитотоксический эффект in vitro, противораковую активность in vivo с желаемыми характеристиками для формулы наночастиц, поэтому может быть полезен для биомедицинских приложений.