Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Улучшение аэродинамических свойств высушенного методом распыления сублимационной сушки порошка IgG с применением аминокислот

Шабнам Агабабаи, Фахроссадат Эмами, Марьям Амини Пуйя, Бехназ Данешманд, Марьям Садат Мирмойни, Хома Фагихи и Алиреза Ватанара

Введение: Улучшенная эффективность стабилизации обработанных порошков наблюдалась с помощью распылительной сублимационной сушки (SFD) высушенных формул антител. Компетентность различных аминокислот сравнивалась с особым акцентом на аэродинамические свойства.

Методы: Трегалоза в массовом соотношении 1:1 к IgG, кроме того, лейцин, фенилаланин и глицин в массовом соотношении 1:4 и 1:8 к IgG были приготовлены с помощью SFD. Эксклюзионная хроматография (SEC-HPLC) использовалась для определения растворимых агрегатов. Двухступенчатый импинжер (TSI), лазерное рассеяние света и сканирующая электронная микроскопия (SEM) использовались для характеристики свойств частиц. Плотность порошка и термическое поведение анализировались с помощью градуированного стеклянного цилиндра и дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC).

Результаты: Порошки были хорошо стабилизированы (растворимые агрегаты: 0,19-2,68 %). Наименьший размер частиц был достигнут при использовании фенилаланина в более низком соотношении (8,47 мкм). Самые крупные частицы и самое низкое извлечение порошка наблюдались в порошках, содержащих глицин. За исключением фенилаланина в массовом соотношении 1:8, все порошки были желательно пористыми с низкой плотностью. Наилучшее поведение аэрозолизации было получено при использовании лейцина и фенилаланина в массовом соотношении 1:4 к IgG со значениями FPF 65,90 и 59,20% соответственно.

Заключение : SFD может быть благоприятным методом обработки порошка IgG. Гидрофобные аминокислоты не только стабилизируют антитела против агрегации, но и заметно улучшают эффективность аэрозолизации порошков.