Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Разработка и характеристика сокристаллов парацетамола для повышения биодоступности

Дас С., Дас С., Паттанаяк Д., Хоссейн С.М. и Джитан А.В.

Биодоступность является важным фактором эффективной терапевтической активности. Препарат с низкой биодоступностью может иметь проблему с растворимостью или проницаемостью. Парацетамол, также известный как ацетаминофен, является лекарственным средством, используемым для лечения боли и лихорадки. Парацетамол, как правило, безопасен в рекомендуемых дозах. Парацетамол классифицируется как мягкий анальгетик. Он относится к классу BCS III. Фармацевтический сокристалл представляет собой монокристаллическое твердое вещество, которое включает две нейтральные молекулы, одна из которых является активным фармацевтическим ингредиентом (АФИ), а другая — сокристаллообразователем. В настоящем исследовании сокристаллы парацетамола были получены с использованием другого сокристаллообразователя. Для разработки сокристаллов использовались различные соотношения мочевины, янтарной кислоты и винной кислоты. Они были сформулированы двумя различными методами: охлаждающей кристаллизацией и испарением растворителя. Приготовленные сокристаллы были оценены на выход продукта, морфологию поверхности. (SEM), Фурье-преобразование инфракрасной спектроскопии, микромеретические свойства, содержание препарата, исследование растворения сокристаллов, исследования стабильности. Результаты показали, что сокристаллы, полученные с использованием подходящего соформера, могут определенно повысить скорость растворения, что в конечном итоге приводит к повышению биодоступности