Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Разработка и сравнительная оценка конструкций гастроретенционных двухслойных плавающих таблеток аторвастатина кальция на основе гидроколлоида и воска с использованием подхода QBD

Арункант Кришнакумар Наир, Венкат Бхаскар Рао, Усени Редди Маллу, Венкат Рамана и Бапату Ханими Редди

Разработка и сравнительная оценка конструкций гастроретенционных двухслойных плавающих таблеток аторвастатина кальция на основе гидроколлоида и воска с использованием подхода QBD

Аторвастатин кальций является одним из наиболее широко назначаемых гиполипидемических препаратов, и из-за его свойств кислотной деградации биодоступность, как сообщается, составляет всего 12-14% при пероральном приеме. Гастроретенционные плавающие таблетки Аторвастатина кальция показали повышенную биодоступность по сравнению с обычными лекарственными формами с немедленным высвобождением. Представленное здесь исследование было сосредоточено на сравнении физико-химических свойств двух различных двухслойных конструкций гастроретенционных плавучих формул с контролируемым высвобождением таблеток Аторвастатина кальция. Плавучий слой для первой формулы был на основе набухающего гидроколлоида (HPMC) по сравнению со второй формулой, которая была на основе ненабухающего воска (HCO). Характеристики высвобождения лекарственного средства, кинетические модели, характеристики плавучести и стабильность сравнивались между двумя формулами. Помимо исследований DoE (22-факторный дизайн) были проведены исследования для понимания воздействия и диапазона агентов, контролирующих высвобождение, в слое лекарственного средства в зависимости от профиля растворения в ацетатном буфере с pH 4,5. Было отмечено, что плавучие свойства были последовательными и стабильными в случае плавучей системы на основе ГПМЦ, тогда как в составе на основе воска наблюдалась тенденция к разделению слоев при более высоких скоростях перемешивания.