Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Деформируемые липосомы для трансдермальной доставки пироксикама

Хелена Феррейра, Артур Рибейру, Ракель Силва и Артур Кавако-Пауло

Деформируемые липосомы для трансдермальной доставки пироксикама

Абстрактный

Цель: Деформируемые липосомы были использованы для улучшения трансдермальной доставки лекарств. Эти везикулярные системы были использованы для доставки пироксикама через кожу в качестве средства для лечения воспалительных заболеваний и избежания нежелательных побочных эффектов.

Методы: Деформируемые липосомы, состоящие из фосфатидилхолина яичного желтка, холата натрия и α-токоферола, были приготовлены методом гидратации тонкой пленки с последующей экструзией. Пироксикам был включен в липидный бислой или в водную фазу с использованием комплексов включения пироксикама с β-циклодекстрином. После характеристики была оценена их проницаемость in vitro с использованием диффузионных ячеек Франца с полисульфоновыми мембранами или свиной кожей.

Результаты: Захват пироксикама в водном отсеке с помощью комплексов включения β-циклодекстрина обеспечил более высокую эффективность захвата (на 63,27% больше, чем при захвате в липидный бислой). Оптимизированная популяция деформируемых липосом была однородной (PDI < 0,1) по размеру (108,93 ± 3,74 нм) и имела сферическую форму. Исследования стабильности размера показали, что везикулы были стабильны в течение двух месяцев хранения. Исследования проницаемости in vitro с использованием диффузионных ячеек Франца и полисульфоновых мембран показали, что везикулы обладают достаточной деформируемостью, чтобы проходить через поры, меньшие их собственного размера в процентном отношении ≈ 45%. Кроме того, постоянство их диаметра и морфологии было проверено после прохождения через поры. В экспериментах, проведенных со свиной кожей, проницаемость деформируемых липосом, включающих комплексы пироксикама β-циклодекстрина, значительно снизилась. После 24 ч диффузии только 1,1–3,2 % исходной популяции достигли жидкостного рецептора из-за наличия рогового слоя, который является основным барьером кожи. Тем не менее, гистологические исследования показали, что деформируемые липосомы равномерно распределялись по структуре кожи и, таким образом, могли достичь чрескожного проникновения своего содержимого.

Заключение : Результаты подтверждают возможность использования данной формулы для местного лечения воспалительных заболеваний.