Журнал исследований фармацевтики и доставки лекарств

Носители для синтеза пролекарств

Питер Джеймс

Пролекарство также может быть лекарством или соединением, которое после введения метаболизируется (т. е. преобразуется в организме) в фармакологически активное лекарство, а не вводить лекарство напрямую, соответствующее пролекарство часто используется для улучшения того, как лекарство всасывается, распределяется, метаболизируется и выводится (ADME).
Многие травяные экстракты, исторически используемые в медицине, содержат гликозиды (производные сахара) активного вещества, которые гидролизуются в кишечнике для высвобождения активного и более биодоступного агликона, например, салицин также может быть β-D-глюкопиранозидом, который расщепляется эстеразами для высвобождения салициловой кислоты. Аспирин, аспирин, впервые созданный Феликсом Хоффманном в Bayer в 1897 году, также может быть искусственным пролекарством салициловой кислоты.
Первый синтетический антимикробный препарат, арсфенамин, открытый в 1909 году Сахачиро Хатой в лаборатории Эрлиха, не токсичен для бактерий, пока не будет преобразован в активную форму организмом. Аналогично, пронтозил, первый сульфа, должен быть расщеплен в организме, чтобы высвободить активную молекулу, сульфаниламид. С тех пор было выявлено много других примеров.