Журнал наноматериалов и молекулярных нанотехнологий

Изготовление и оценка наночастиц ацетата крахмала маниоки, загруженных лекарственными средствами различных классов BCS: влияние растворимости лекарственных средств и коэффициента распределения

Гетахун Паулос, Гебре-Мариам Т. и Нойберт, HHR

Успешное изготовление наноносителя для доставки лекарств должно давать наночастицы (NP) с подходящим размером частиц и распределением размеров и обеспечивать высокую способность загрузки лекарств. Факторы, которые влияют на эти атрибуты, включают физико-химические свойства лекарства, природу наноносителя и переменные обработки, среди прочего. Таким образом, целью данного исследования было изучение влияния растворимости и коэффициента распределения различных лекарств на характеристики NP на основе крахмала. Крахмал маниоки был химически модифицирован ацетилированием при различных степенях замещения (DS) и охарактеризован. Затем ацетаты крахмала (SA) использовались для приготовления NP, загруженных лекарством. Различные модельные препараты: ибупрофен (BCS класс II), ацикловир (BCS класс III) и фуросемид (BCS класс IV) были включены в NP с использованием метода испарения растворителя эмульгирования. Были исследованы эффекты растворимости и коэффициента распределения, а также DS SA на свойства NP, а именно размер и распределение по размеру, емкость загрузки лекарственного средства (DL), эффективность инкапсуляции (EE) и профиль высвобождения in vitro. Результаты показали, что DL и EE наночастиц ацетата крахмала (SANP), загруженных ибупрофеном и фуросемидом, последовательно увеличивались с увеличением DS SA. Напротив, DL и EE наночастиц, загруженных ацикловиром, уменьшались с увеличением DS SA. Из-за их плохой растворимости и высокого коэффициента распределения EE ибупрофена и фуросемида в SANP, изготовленных из SA с высоким DS, были намного больше, чем у ацикловира. Кроме того, по мере увеличения DS SA кумулятивный профиль высвобождения ибупрофена из SANP замедлялся, тогда как профиль высвобождения ацикловира усиливался. С другой стороны, фуросемид, самый липофильный препарат из всех, продемонстрировал самый низкий профиль высвобождения в течение периода исследования 8 часов. В заключение следует отметить, что наряду с гидрофобной природой SA, DL, EE и профиль высвобождения лекарственного средства из SANP зависят от растворимости и коэффициента распределения включенной молекулы лекарственного средства.